Sovicell致力于提供值得信賴的先進(jìn)的ADMET(吸收,分配,代謝,排泄和毒理學(xué))產(chǎn)品和服務(wù),使我們的客戶能夠快速獲得有關(guān)其候選藥物或其他測(cè)試物質(zhì)的準(zhǔn)確和可重復(fù)的藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)。
ADMET
試劑盒 Sovicell為ADMET提供即用型檢測(cè)試劑盒(A:吸收,D:分布,M:代謝,E:排泄,T:毒理學(xué)),以支持藥物發(fā)現(xiàn)的臨床前研究計(jì)劃。對(duì)于制藥研發(fā),公司的產(chǎn)品促進(jìn)了從勞動(dòng)密集型“家庭釀造”方法向*自動(dòng)化,小化勞動(dòng)力流程的轉(zhuǎn)變。這反過來又提高了藥物發(fā)現(xiàn)過程的靈活性,降低了成本并提高了效率。
TRANSIL技術(shù)平臺(tái)。
我們的TRANSIL技術(shù)平臺(tái)是一種新型的基于珠子的系統(tǒng),支持我們可靠的膜通透性和蛋白質(zhì)結(jié)合分析。即用型TRANSIL檢測(cè)試劑盒基本上是智能透析系統(tǒng),使用具有非常大表面積的固定化生物基質(zhì)。這允許通過LC-MS / MS快速平衡透析液結(jié)合和快速下游定量,因?yàn)椴恍枰獙⒒衔锱c固定化基質(zhì)分離。由于測(cè)定不需要過濾器或透析膜,因此它們避免了與這些過濾器的非特異性結(jié)合的問題,并提供了評(píng)估小分子和肽的物理性質(zhì)的手段。
Sovicell TPB-0212-2096說明書
TRANSILXL PPB Binding Kit
通過在單次測(cè)定中同時(shí)測(cè)量它們與HSA(人血清白蛋白)和AGP(α1-酸性糖蛋白)的親和力來快速高通量測(cè)定以預(yù)測(cè)藥物與血漿蛋白的結(jié)合。
特征
優(yōu)點(diǎn)
背景和技術(shù)信息
人血清白蛋白(HSA)是血漿中豐富的蛋白質(zhì)。它在肝臟中合成,并且健康受試者的濃度通常在35至60g / L之間,平均為42g / L. HSA占總血漿蛋白的60%。其主要的生理功能是與長鏈脂肪酸結(jié)合并攜帶內(nèi)源性陰離子。已經(jīng)在HSA的亞結(jié)構(gòu)域IIA(也稱為Sudlow的位點(diǎn)I或華法林位點(diǎn))和IIIA(也稱為位點(diǎn)II或苯并二氮雜卓位點(diǎn))中提出了兩個(gè)高親和力結(jié)合位點(diǎn)。這些包含高度伸長的疏水口袋,在表面附近具有帶電的賴氨酸和精氨酸殘基,其與極性配體部分相互作用。與AGP(α1-酸性糖蛋白)相反,HSA血液水平更穩(wěn)定。高蛋白血癥(HSA>
常規(guī)方法(例如透析,超濾)的分辨率是有限的,特別是在檢查與血漿蛋白高度結(jié)合的藥物時(shí)。這些常規(guī)方法需要高靈敏度的分析技術(shù),其表現(xiàn)出超過兩個(gè)數(shù)量級(jí)的線性范圍,或者使用高純度放射性標(biāo)記的化合物來解析具有小于0.01的fu值的化合物的血漿蛋白結(jié)合。考慮到確定血漿蛋白結(jié)合的那些限制因素,使用克服這些限制的新方法開發(fā)并驗(yàn)證了TRANSILXL HSA和TRANSILXL AGP測(cè)定試劑盒,并解決了HSA和AGP水平變化的問題。為了克服分析限制,在檢查與血漿蛋白高度結(jié)合的藥物時(shí),